健康科普
『合理用药』奥美拉唑:低调的“肝药酶抑制剂”,禁忌搭配要知道
时间:2025-03-03 15:35:26 作者:王涵 阅读量:327
日常生活中,不少人都有被胃部不适困扰的经历。奥美拉唑作为常用的胃药,能有效抑制胃酸分泌,缓解胃痛、胃胀等症状。但你知道吗?奥美拉唑还有个特别身份——肝药酶抑制剂。这一身份可能会让它和某些药品联合使用时,产生“化学反应”,从而影响药效甚至产生严重的不良反应。
什么是肝药酶抑制剂呢?
在我们的身体里,肝脏就像一个繁忙的“化学工厂”,其中肝药酶就负责药品的加工,它主要对进入体内的药物进行代谢转化,让药物能更好地发挥作用并排出体外。而奥美拉唑作为肝药酶抑制剂,会使加工效率降低。当它和其他需要肝药酶加工的药物一起使用时,就可能导致这些药物在体内的浓度升高,停留的时间变长。
奥美拉唑是如何抑制肝药酶的?
奥美拉唑进入人体后,会在肝脏中与肝药酶发生相互作用。它能够特异性地结合肝药酶中的某些成分,改变酶的空间结构,使其活性中心无法正常发挥作用,进而抑制了肝药酶对其他药物的代谢能力。并且奥美拉唑主要经细胞色素P450酶系中的CYP2C19和CYP3A4途径代谢,与很多常用药物有相同的代谢途径,当两种都通过相同代谢途径的药物一起使用时,就容易发生药物相互作用,这种相互作用可能会对身体产生各种影响,比如改变药物疗效,增加不良反应发生几率等。
受奥美拉唑肝药酶抑制影响的药物有哪些?
1. 氯吡格雷
作用机制:氯吡格雷需通过肝药酶CYP2C19代谢为活性形式,而奥美拉唑抑制该酶活性,显著降低氯吡格雷的抗血小板作用,增加血栓风险。需联用时,可选用对CYP2C19影响较小的PPI(如泮托拉唑、雷贝拉唑)替代。
2.泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑和伊曲康唑
作用机制:奥美拉唑是肝药酶抑制剂,会升高胃内pH值。泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑和伊曲康唑在酸性环境下溶解性好、吸收佳,奥美拉唑改变胃内酸碱环境,影响其溶解与吸收,同时肝药酶抑制作用也干扰它们正常代谢,导致吸收显著降低,影响疗效。对于必须使用抗真菌药物(如泊沙康唑、酮康唑、伊曲康唑)的患者,可考虑选用不依赖胃酸吸收的抗真菌药,或者在不影响治疗效果的前提下,选用对胃酸分泌影响较小的胃药替代奥美拉唑。
3.奈非那韦、阿扎那韦
奥美拉唑会使胃内pH值升高,而奈非那韦、阿扎那韦在酸性环境下稳定性好、吸收佳,胃内pH值改变影响了它们的溶解和吸收,同时奥美拉唑对肝药酶的抑制作用也干扰了这两种药物的代谢过程。
4.他克莫司
奥美拉唑抑制CYP3A4酶,可能显著增加他克莫司的血药浓度,导致毒性风险。如需联用,应加强对他克莫司浓度以及肾功能(肌酐清除率)的监测,必要时调整他克莫司的剂量。
5.经CYP2C19代谢的活性物质:包括 R-华法林和其它维生素K拮抗剂、西洛他唑、地西泮和苯妥英等
奥美拉唑是一种中等强度的CYP2C19抑制剂,CYP2C19为奥美拉唑的主要代谢酶。因此,合并使用同样经由 CYP2C19代谢的活性物质会降低其代谢,进而使这些物质的全身暴露量升高。
6.CYP2C19 和/或 CYP3A4 诱导剂
可诱导 CYP2C19 和/或 CYP3A4 的活性药物如利福平和贯叶连翘可使奥美拉唑代谢速率增加,进而导致奥美拉唑血药浓度降低。
用药安全无小事,了解奥美拉唑作为肝药酶抑制剂的特性能够帮我们规避许多潜在风险。在开始服用奥美拉唑之前,请严格遵照医生的指导,并向医生透露您目前所用的所有药物,以防止可能的药物相互作用。此外,鉴于个体对药物反应的差异性,在用药期间,务必密切关注药物疗效及任何不良反应。
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